Вазонит

Действующим веществом является пентоксифиллин.

Препарат Вазонит показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет.
• Окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например, «перемежающаяся» хромота, диабетическая ангиопатия).
• Цереброваскулярная болезнь (последствия церебрального атеросклероза, такие как: нарушения концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния.
• Трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебитический синдром, обморожения, гангрена).
• Нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатой или в сосудистой оболочке глаза).
• Нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.

Таблетки препарата Вазонит следует принимать внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, желательно после еды. Обычно доза составляет 1 таблетка (600 мг) 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 1 таблетки (600 мг) 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза – 1200 мг.

Симптомы
Головокружение, тошнота, рвота типа «кофейной гущи», выраженное снижение АД, тахикардия, аритмия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, озноб, арефлексия, тонико-клонические судороги. В случае возникновения описанных выше нарушений необходимо срочно обратиться к врачу.
Лечение
Лечение симптоматическое. При появлении первых признаков передозировки (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата. Если препарат принят недавно, следует обеспечить меры, направленные на предотвращение дальнейшего всасывания препарата путем его выведения (промывание желудка) или замедления всасывания (например, прием активированного угля). Особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и функции дыхания. При судорожных припадках вводят диазепам. Специфический антидот неизвестен.

Гиперчувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или к любому из вспомогательных веществ
• Острый инфаркт миокарда.
• Массивные кровотечения (риск усиления кровотечения).
• Кровоизлияние в сетчатку глаза (риск усиления кровотечения).
• Острый геморрагический инсульт.
• Беременность .
• Период грудного вскармливания

Частота возникновения нежелательных реакций классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и ˂ 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и ˂ 1/100), редко (≥ 1/10000 и ˂ 1/1000), очень редко (˂ 1/10000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить по доступным данным).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Частота неизвестна: тромбоцитопения с развитием тромбоцитопенической пурпуры, лейкопения/нейтропения, панцитопения, гипофибриногенемия, апластическая анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы
Частота неизвестна: анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Психические нарушения
Нечасто: ажитация, нарушения сна.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головная боль, головокружение, тремор.
Очень редко: потливость, парестезия, судороги, внутричерепное кровоизлияние.
Частота неизвестна: асептический менингит.
Нарушения со стороны органа зрения
Нечасто: нарушение зрения, конъюнктивит.
Очень редко: отслоение сетчатки, кровоизлияние в сетчатку.
Частота неизвестна: скотома.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: тахикардия, аритмия.
Редко: стенокардия, снижение АД.
Очень редко: повышение АД.
Нарушения со стороны сосудов
Часто: «приливы» крови к кожным покровам.
Редко: периферические отеки.
Частота неизвестна: кровотечения (в том числе кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, кровотечения из половых органов, носовые кровотечения).
Желудочно-кишечные нарушения
Часто: нарушения функций желудочно-кишечного тракта (ощущение тяжести в животе, ощущение переполнения желудка), тошнота, рвота, диарея.
Очень редко: желудочно-кишечные кровотечения.
Частота неизвестна: анорексия, сухость во рту, атония кишечника, запор, гиперсаливация (повышенное слюноотделение).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Частота неизвестна: внутрипеченочный холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение активности щелочной фосфатазы.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: кожный зуд, сыпь, эритема, крапивница.
Частота неизвестна: повышенная ломкость ногтей.

Беременность
Данные о применении пентоксифиллина у беременных отсутствуют или ограничены. В качестве предупредительной меры предпочтительно не применять пентоксифиллин во время беременности.
Лактация
Пентоксифиллин проникает в грудное молоко. Из-за отсутствия данных о его применении у женщин во время грудного вскармливания пентоксифиллин не следует назначать женщинам в период лактации. При необходимости приема препарата следует воздержаться от кормления грудью.

Производное ксантина. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. Улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, повышает эластичность 10 мембран эритроцитов, ингибирует агрегацию эритроцитов и тромбоцитов и снижает повышенную вязкость крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускулатуры сосудов и в форменных элементах крови. Пентоксифиллин тормозит агрегацию эритроцитов и тромбоцитов, снижает уровень фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Уменьшает адгезию лейкоцитов к эндотелию сосудов и снижает активность лейкоцитов, тем самым уменьшая повреждение эндотелия сосудов. Улучшает снабжение тканей кислородом в зонах нарушенного кровообращения, в частности, в конечностях, центральной нервной системе, и, в меньшей степени, в почках.
При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте) приводит к увеличению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц, исчезновению болей в покое. При нарушении мозгового кровообращения улучшает симптоматику. Оказывая слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды. Пентоксифиллин обладает слабым положительным инотропным эффектом на сердце

Всасывание и метаболизм
При приеме таблеток внутрь пентоксифиллин практически полностью всасывается из ЖКТ. Пролонгированная форма обеспечивает непрерывное высвобождение активного вещества и его равномерную абсорбцию.
Пентоксифиллин подвергается метаболизму в печени при "первом прохождении", в результате чего образуется два фармакологически активных метаболита: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов I и V в плазме соответственно в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина.
Cmax пентоксифиллина и его активных метаболитов достигается через 3-4 ч и сохраняется на терапевтическом уровне около 12 ч.
Выведение
Препарат выводится преимущественно (94%) почками в виде метаболитов. Выделяется с грудным молоком.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При тяжелом нарушении функции почек выделение метаболитов замедлено.
При нарушении функции печени отмечается удлинение T1/2 и повышение биодоступности.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Лечение следует проводить под контролем артериального давления. При первых признаках анафилактических/анафилактоидных реакций пациенты должны немедленно прекратить прием пентоксифиллина и обратиться к врачу.
У пациентов с низким и нестабильным артериальным давлением вводимая доза должна быть уменьшена. У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз пентоксифиллина может вызвать выраженную гипогликемию (может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств и проведение гликемического контроля). При назначении пентоксифиллина одновременно с антикоагулянтами необходим контроль показателей свертывающей системы крови, в т.ч. международного нормализированного отношения (МНО) . У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим регулярный контроль показателей гемоглобина и гематокрита.
У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы пентоксифиллина (повышение биодоступности и снижение скорости выведения). Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно. При применении пентоксифиллина у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести следует соблюдать осторожность. Учитывая риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов, уменьшение дозы необходимо проводить с учетом индивидуальной переносимости. Пациенты с выраженными нарушениями функции почек (КК ниже 30 мл/мин) при приеме пентоксифиллина нуждаются в тщательном врачебном наблюдении. В случае, если в период применения препарата у пациентов возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, то препарат немедленно отменяют .
Во время приема препарата не рекомендуется употребление спиртных напитков. Курение может снижать терапевтическую эффективность пентоксифиллина. У пациентов с артериальной гипотонией или нестабильностью кровообращения терапию следует начинать с низкой дозы и постепенно увеличивать, так как дальнейшее снижение артериального давления может увеличить риск развития коллапса и в некоторых случаях симптомов стенокардии. Перед началом лечения необходимо провести адекватное лечение сердечной недостаточности. Из-за риска развития апластической анемии во время лечения пентоксифиллином необходимо регулярно выполнять контрольные анализы крови.

Государственный реестр лекарственных средств;

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

Нозологическая классификация (МКБ-10);